Фоскарнет
| Фоскарнет | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | phosphonoformic acid |
| CAS | 4428-95-9 |
| PubChem | 3415 |
| DrugBank | DB00529 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J05AD01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | NA |
| Связывание с белками плазмы | 14–17% |
| Период полувывед. | 3.3–6.8 hours |
Фоскарнет, известный под торговой маркой Foscavir, представляет собой противовирусный препарат, который в основном используется для лечения вирусных инфекций, вызываемых семейством Herpesviridae. Он классифицируется как ингибитор пирофосфатного аналога ДНК-полимеразы. Фоскарнет представляет собой сопряженное основание химического соединения с формулой HO2CPO3H2.
Фоскарнет был одобрен для использования в медицине в 1991 году[1].
Медицинское использование[править]
Это производное фосфоновой кислоты (продаваемое Clinigen как фоскарнет натрия под торговым названием Foscavir) представляет собой противовирусный препарат, используемый для лечения вирусов герпеса, включая лекарственно-устойчивый цитомегаловирус (CMV) и вирусы простого герпеса типов 1 и 2 (HSV-1 и HSV-2). Он особенно используется для лечения CMV-ретинита. Фоскарнет можно использовать для лечения пациентов с ВИЧ, прошедших лечение с большим опытом, как часть спасательной терапии[2][3][4].
Механизм действия[править]
Фоскарнет является структурным имитатором Пирофосфат-аниона, который избирательно ингибирует место связывания пирофосфата на вирусных ДНК-полимеразах в концентрациях, которые не влияют на ДНК-полимеразы человека[5].
Назначение[править]
Внутривенная инфузия для интравитреального введения.
Побочные эффекты[править]
- Нефротоксичность – повышение уровня креатинина в сыворотке крови происходит в среднем у 45% пациентов, получающих фоскарнет. Следует избегать приема других нефротоксических препаратов. Нефротоксичность обычно обратима и может быть уменьшена путем корректировки дозировки и адекватной гидратации.
- Электролитные нарушения – изменения уровней кальция, магния, калия и фосфатов происходят часто, и необходим регулярный мониторинг электролитов, чтобы избежать клинической токсичности[6].
- Язва половых органов – чаще возникают у мужчин и обычно возникают во время индукционного применения фоскарнета. Скорее всего, это контактный дерматит из-за высокой концентрации фоскарнета в моче. Обычно это быстро проходит после отмены препарата.
- ЦНС – парестезия, раздражимость и галлюцинации.
Примечания[править]
- ↑ Long, Sarah S. Principles and Practice of Pediatric Infectious Disease : [англ.] / Sarah S. Long, Larry K. Pickering, Charles G. Prober. — Elsevier Health Sciences, 2012. — P. 1502. — ISBN 978-1437727029. Архивная копия от 29 декабря 2019 на Wayback Machine
- ↑ (2006) «Foscarnet salvage therapy for patients with late-stage HIV disease and multiple drug resistance». Antivir. Ther. (Lond.) 11 (5): 561–6. PMID 16964823.
- ↑ (2007) «Long-term foscarnet therapy remodels thymidine analogue mutations and alters resistance to zidovudine and lamivudine in HIV-1». Antivir. Ther. (Lond.) 12 (3): 335–43. PMID 17591023.
- ↑ (2007) «Stable complexes formed by HIV-1 reverse transcriptase at distinct positions on the primer-template controlled by binding deoxynucleoside triphosphates or foscarnet». J. Mol. Biol. 369 (1): 41–54. doi:10.1016/j.jmb.2007.03.006. PMID 17400246.
- ↑ (May 2007) «Stable complexes formed by HIV-1 reverse transcriptase at distinct positions on the primer-template controlled by binding deoxynucleoside triphosphates or foscarnet». J. Mol. Biol. 369 (1): 41–54. doi:10.1016/j.jmb.2007.03.006. PMID 17400246.
- ↑ Dennis L. Kasper, Eugene Braunwald. "Harrison's Manual of Medicine Архивная копия от 2 января 2012 на Wayback Machine", 16th Edition, Mcgraw-hill, (2005), p. 2244.
