Перейти к содержанию

Семаглутид

Добавить ссылки
Материал из Мегавики — свободной энциклопедии
Данная страница не проверялась участниками с соответствующими правами.
Семаглутид
Химическое соединение
Молярная масса 4113,122
Состав

Семаглутид (semaglutide)[1] — лекарственное средство, агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Он применяется при лечении сахарного диабета 2 типа и ожирения.

Описание[править]

Семаглутид, разработанный датской фармацевтической компанией «Ново Нордиск» (Novo Nordisk), одобрен в США в декабре 2017 года[2], Европе в феврале 2018 года[3], России в августе 2019 года[4]. Торговое наименование — «Оземпик» (Ozempic). Препарат применяется подкожными инъекциями.

Семаглутид, реализованный в рецептуре таблеток, стал первым в мире пероральным агонистом рецептора ГПП-1. Препарат под торговым наименованием «Ребелсас» (Rybelsus) одобрен в США в сентябре 2019 года[5], Европе в апреле 2020 года[6], России в апреле 2021 года[7].

«Вегови» (Wegovy) — торговое наименование семаглутида для подкожных инъекций, применяемого в целях длительной коррекции массы тела при лечении ожирения или избыточного веса. «Вегови» одобрен в США в июне 2021 года[8], Европе в январе 2022 года[9].

Первоначально компания-производитель позиционировала семаглутид как средство для лечения сахарного диабета. Клинические исследования такого применения этого препарата были завершены в 2016 году[10].

В 2017 году группа учёных из Лидского университета заявила о возможной эффективности семаглутида при лечении ожирения[10].

Семаглутид стоит довольно дорого по сравнению с метформином и другими антидиабетическими препаратами[11].

Аналогом семаглутида является лираглутид[англ.][12].

Фармакологические свойства[править]

Семаглутид действует через инкретиновый путь — воздействует на рецепторы гормона глюкагона, подавляя секрецию глюкагона островками поджелудочной железы, что стимулирует секрецию инсулина и приводит к снижению уровня глюкозы в крови. Семаглутид также снижает потребление энергии за счет снижения аппетита и тяги к еде, а также снижения относительного предпочтения жирной, высококалорийной пищи[13][14][15][16].

Эффективность и безопасность[править]

На 2021 год семаглутид признан эффективным средством для снижения веса у людей, страдающих ожирением, при этом, в отличие от других лекарств против ожирения, он крайне редко вызывает нежелательные побочные эффекты (известны редкие реакции со стороны желудочно-кишечного тракта)[10]. Более ранние препараты и процедуры, применяющиеся и применявшиеся для лечения ожирения, имеют сильные побочные эффекты — от аддикции при приёме амфетамина до осложнений при хирургической операции[17].

Эффект семаглутида не вечный, при прекращении его приёма избыточный вес, вероятнее всего, вернётся[10].

Исследования[править]

У пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний семаглутид значительно снизил частоту сердечно-сосудистых событий по сравнению с плацебо/стандартным лечением.[15] Среди взрослых с избыточным весом или ожирением (без диабета) еженедельное подкожное введение семаглутида в сочетании с изменением образа жизни было связано со значительной, устойчивой, клинически значимой средней потерей веса на 14,9 %, при этом 86 % участников достигли потери веса не менее 5 %.[18]

В исследовании влияния семаглутида на ожирение его приём продолжительностью 68 недель дал положительный эффект, который ранее был достижим только при хирургической операции: у 3/4 пациентов вес снизился на 10% и более, у трети — более чем на 20%, при этом в группе плацебо эффект снижения веса не превышал несколькоих процентов (в среднем по группе — 2,4%)[10][19].

Если оценивать эффективность инъекционного семаглутида усредненно, то есть без привязки к наличию или отсутствию сахарного диабета, следованию или нет комплексной программе изменения образа жизни (предполагает снижение калорийности рациона и повышенную физическую активность), степени приверженности лечению (комплаентность), за полтора года стабильной терапии можно добиться устранения 15,2% избыточной массы тела[8][20].

Побочные эффекты[править]

Наиболее частые побочные эффекты приёма семаглутида — преходящие желудочно-кишечные расстройства от легкой до умеренной степени тяжести. Из-за них некоторые люди прекращают приём лекарства[19]. Среди таких расстройств чаще всего встречается тошнота, возникающая в основном в период увеличения дозы препарата (аналогичный эффект возникает при приёме лираглутида)[18][21][13].

Семаглутид может вызывать заболевания желчного пузыря, в основном — холелитиаз, причём чаще, чем лираглутид[18][21][13].

В экспериментах на мышах выяснилось, что высокие дозы семаглутида при длительном употреблении повышают риск развития опухоли щитовидной железы. Исследователи, обнаружившие эффект, предположили, что для человека также есть потенциальный риск у высоких доз семаглутида и рекомендуют не принимать лекарства с большими дозами семаглутида людям с личным или семейным анамнезом определённых опухолей щитовидной железы и эндокринных опухолей, например, «Вегови» (англ. Wegovy). В противовес этой рекомендации, трехлетние наблюдения не выявили повышения частоты онкогенеза у пациентов[22].

Среди побочных явлений также есть риск депрессии и воспаления поджелудочной железы[23][24]

Примечания[править]

  1. ↑ WIPO Global Brand Database. www3.wipo.int. Дата обращения: 8 марта 2022. Архивировано 8 марта 2022 года.
  2. ↑ фон Ройсс, Татьяна. «Оземпик»: мощное оружие против диабета 2-го типа. Novo Nordisk предложила инъекционный семаглутид — агонист рецептора GLP-1, который эффективнее, чем «Трулисити». «Мосмедпрепараты». Mosmedpreparaty.ru (7 декабря 2017). Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 18 июня 2022 года.
  3. ↑ Ozempic (semaglutide) (англ.). European Medicines Agency (EMA). Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 25 октября 2020 года.
  4. ↑ «Оземпик» (семаглутид). Государственный реестр лекарственных средств. Дата обращения: 18 июня 2022.
  5. ↑ фон Ройсс, Татьяна. «Ребелсас»: фармакологический прорыв в лечении сахарного диабета. Novo Nordisk выпустила семаглутид в виде таблеток. Mosmedpreparaty.ru. «Мосмедпрепараты» (24 сентября 2019). Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 27 мая 2022 года.
  6. ↑ Rybelsus (semaglutide) (англ.). European Medicines Agency (EMA). Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 14 августа 2020 года.
  7. ↑ «Ребелсас» (семаглутид). Государственный реестр лекарственных средств. Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 18 июня 2022 года.
  8. ↑ 8,0 8,1 фон Ройсс, Татьяна. «Вегови»: новое и очень эффективное лекарство для похудения. Семаглутид поможет сбросить 15% лишнего веса за год. И даже больше. Mosmedpreparaty.ru. «Мосмедпрепараты» (8 июня 2021). Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 18 июня 2022 года.
  9. ↑ Wegovy (semaglutide) (англ.). European Medicines Agency (EMA). Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 2 июля 2022 года.
  10. ↑ 10,0 10,1 10,2 10,3 10,4 Медновости, 2021.
  11. ↑ Polonsky, W., Gamble, C., Iyer, N., Martin, M., & Hamersky, C. (2021). Exploring Why People With Type 2 Diabetes Do or Do not Persist With Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonist Therapy: A Qualitative Study. Diabetes Spectrum. https://doi.org/10.2337/ds20-0025
  12. ↑ Доказательная медицина, 2021.
  13. ↑ 13,0 13,1 13,2 Anne L. Peters (2019). Oral Semaglutide Brings GLP-1s to Primary Care Архивная копия от 22 января 2021 на Wayback Machine. Medscape, перевод: Рибелсус — первый пероральный агонист ГПП-1 Архивная копия от 29 октября 2020 на Wayback Machine Medach.pro
  14. ↑ СНМР рекомендовал к одобрению противодиабетический пероральный препарат Рибелсус (семаглутид) компании Novo Nordisk. Дата обращения: 12 февраля 2021. Архивировано 21 января 2021 года.
  15. ↑ 15,0 15,1 Husain, M., Birkenfeld, A. L., Donsmark, M., Dungan, K., Eliaschewitz, F. G., Franco, D. R., … & Bain, S. C. (2019). Oral semaglutide and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes. New England Journal of Medicine, 381(9), 841—851. PMID 31185157 doi:10.1056/NEJMoa1901118
  16. ↑ Gibbons, C., Blundell, J., Tetens Hoff, S., Dahl, K., Bauer, R., & Bækdal, T. (2021). Effects of oral semaglutide on energy intake, food preference, appetite, control of eating and body weight in subjects with type 2 diabetes. Diabetes, Obesity and Metabolism, 23(2), 581—588. PMID 33184979 PMC 7839771 doi:10.1111/dom.14255
  17. ↑ Ingelfinger & Rosen, 2021.
  18. ↑ 18,0 18,1 18,2 Aroda, V. R., Ahmann, A., Cariou, B., Chow, F., Davies, M. J., Jódar, E., … & Lingvay, I. (2019). Comparative efficacy, safety, and cardiovascular outcomes with once-weekly subcutaneous semaglutide in the treatment of type 2 diabetes: insights from the SUSTAIN 1-7 trials. Diabetes & metabolism, 45(5), 409—418. PMID 30615985 doi:10.1016/j.diabet.2018.12.001
  19. ↑ 19,0 19,1 Thomas A. Wadden et al. (Feb, 2021). Effect of Subcutaneous Semaglutide vs Placebo as an Adjunct to Intensive Behavioral Therapy on Body Weight in Adults With Overweight or Obesity: The STEP 3 Randomized Clinical Trial NCT03611582. JAMA. doi:10.1001/jama.2021.1831
  20. ↑ Дмитриев, Роман. «Вегови»: впечатляющие успехи семаглутида для похудения. Новейший препарат Novo Nordisk прекрасно справился с лечением ожирения и избыточного веса. Mosmedpreparaty.ru. «Мосмедпрепараты» (7 декабря 2021). Дата обращения: 18 июня 2022. Архивировано 18 июня 2022 года.
  21. ↑ 21,0 21,1 Sikirica, M. V. Reasons for discontinuation of GLP1 receptor agonists : data from a real-world cross-sectional survey of physicians and their patients with type 2 diabetes : [англ.] / M. V. Sikirica, A. A. Martin, R. Wood … [et al.] // Diabetes, metabolic syndrome and obesity: targets and therapy : журн. — 2017. — Vol. 10. — P. 403. — doi:10.2147/DMSO.S141235. — PMID 29033597. — PMC 5630073.
  22. ↑ Liu, Y. Risk of Malignant Neoplasia With Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonist Treatment in Patients With Type 2 Diabetes : A Meta-Analysis : [англ.] / Y. Liu, X. Zhang, S. Chai … [et al.] // Journal of Diabetes Research. — 2019. — Article ID 1534365. — doi:10.1155/2019/1534365. — PMID 31396537. — PMC 6664552.
  23. ↑ Johnson, L. A. FDA approves obesity drug that helped people cut weight 15% : [англ.] // Medical Xpress. — 2021. — 4 June.
  24. ↑ Wegovy™ (semaglutide 2.4 mg), the first and only once-weekly GLP-1 therapy for weight management, approved in the US : Press release : [англ.] / Novo Nordisk // GlobeNewswire. — 2021. — 4 June.

Литература[править]

  • Wilding, J. P. H. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity : [англ.] / J. P. H. Wilding, R. L. Batterham, S. Calanna … [et al.] // New England Journal of Medicine. — 2021. — Vol. 384, no. 11 (10 February). — P. 989. — doi:10.1056/NEJMoa2032183. — PMID 33567185.
  • Ingelfinger, J. R. Step 1 for Effective Weight Control — Another First Step? : [англ.] / J. R. Ingelfinger, C. J. Rosen // New England Journal of Medicine. — 2021. — Vol. 384, no. 11 (10 February). — P. 1066–1067. — doi:10.1056/NEJMe2101705. — PMID 33567184.

Ссылки[править]

Источник — https://megawiki.ru/wiki/Семаглутид