Перейти к содержанию

Ребоксетин

Добавить ссылки
Материал из Мегавики — свободной энциклопедии
Данная страница не проверялась участниками с соответствующими правами.
Ребоксетин
Reboxetine
Химическое соединение
ИЮПАК (2R)-2-[(R)-(2-этоксифенокси)-фенилметил]морфолин
Брутто-формула C19H23NO3
Молярная масса 313,397 г/моль
CAS 71620-89-8
PubChem 127151
DrugBank DB00234
Состав
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты
АТХ N06AX18
Фармакокинетика
Биодоступн. ≥94%[1][2]
Метаболизм печень (посредством CYP3A4)[1]
Период полувывед. 12–12,5 ч [1][2]
Экскреция с мочой (78%; 9–10% в неизменном виде)[1][2]
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
внутрь
Другие названия
Edronax, Norebox, Prolift, Solvex, Davedax, Vestra, Irenor, Yeluoshu, Zuolexin

Ребоксети́н — антидепрессант из группы ингибиторов обратного захвата норадреналина (ИОЗН). Предназначен для лечения большого депрессивного расстройства; офф-лейбл также применяется для лечения панического расстройства и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)[3].

Препарат одобрен для использования во многих странах мира, но не является зарегистрированным лекарственным средством в России[4] и не одобрен для использования в США. Несмотря на то, что эффективность препарата как антидепрессанта была подставлена под сомнение некоторыми из опубликованных исследований, он продолжает набирать популярность.[5]

Применение[править]

Большое депрессивное расстройство[править]

В медицинском сообществе было много споров касательно того, является ли ребоксетин более эффективным, чем плацебо, при лечении депрессии. Согласно метаанализу 12 антидепрессантов второго поколения, проведённому в 2009 году, ребоксетин не проявил большую, чем плацебо, эффективность, и был «значительно менее» эффективен и переносился хуже, чем другие препараты при лечении острой фазы униполярной большой депрессии у взрослых.[6]

В сентябре 2011 года Британское управление по контролю за оборотом лекарств[англ.] (MHRA) заявило, что исследование имело ряд ограничений и что «в целом соотношение пользы и риска для ребоксетина остаётся положительным при его назначении по разрешённым показаниям».[7] Обзор доступных данных по эффективности и безопасности препарата в Великобритании и Европе подтвердил, что ребоксетин имеет преимущество перед плацебо при его применении по разрешённым показаниям. Препарат проявил заметную эффективность при лечении пациентов с тяжёлой или очень тяжёлой депрессией.[7]

Согласно систематическому обзору и метаанализу, проведённым IQWiG[англ.], включая данные, которые не были опубликованы, опубликованные данные о ребоксетине завышали его пользу на 115 % по сравнению с плацебо и на 23 % по сравнению с СИОЗС, а также недооценивали его вред, из чего был сделан вывод о неэффективности и потенциальной опасности препарата. Исследование также показало, что почти три четверти данных о пациентах, принимавших участие в клинических испытаниях ребоксетина, не были опубликованы компанией Pfizer.[5]

Систематический обзор 2018 года и сетевой метаанализ, сравнивающие эффективность и переносимость 21 антидепрессанта, показали значительно меньшую эффективность ребоксетина по сравнению с другими испытанными антидепрессантами.[8]

Паническое расстройство[править]

В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании ребоксетин значительно улучшил симптомы панического расстройства.[9] Другое рандомизированное контролируемое исследование, в котором ребоксетин сравнивался с пароксетином, показало, что пароксетин значительно превосходит ребоксетин в лечении панического расстройства.[10] Несмотря на эти необнадёживающие результаты, открытое исследование по изучению эффективности ребоксетина при паническом расстройстве, резистентном к терапии препаратами класса СИОЗС, продемонстрировало значительную пользу от лечения ребоксетином.[11]

Синдром дефицита внимания и гиперактивности[править]

Многочисленные клинические испытания подтвердили эффективность ребоксетина в лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) как в краткосрочной,[12][13][14][15] так и в долгосрочной перспективах[16][17] и у детей/подростков,[13][14][16][17] и у взрослых.[12][15]

Другие применения[править]

Серия частных случаев и открытое пилотное исследование продемонстрировали эффективность ребоксетина при лечении нервной булимии.[18][19] Ребоксетин также может быть эффективен при лечении резистентного к терапии ночного энуреза у детей.[20] Пилотное исследование продемонстрировало эффективность ребоксетина при лечении нарколепсии.[21] Отдельные испытания и метаанализ показывают, что ребоксетин может ослаблять вызванное антипсихотиками увеличение веса;[22][23] также имеются некоторые доказательства оказания положительного эффекта препарата на депрессивные и, возможно, другие симптомы шизофрении при применении совместно с антипсихотиками.[24][23]

Противопоказания[править]

Ребоксетин противопоказан при узкоугольной глаукоме, сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, биполярном расстройстве, задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) и при гиперчувствительности пациента к самому ребоксетину или какому-либо из вспомогательных веществ препарата.[1][25]

Побочные эффекты[править]

Очень распространённые (частота встречаемости >10 %) побочные эффекты включают бессонницу, головокружение, сухость во рту, запор, тошноту и чрезмерное потоотделение.[26]

Общими (1-10 %) побочными эффектами являются потеря аппетита, ажитация, тревога, головные боли, беспокойство, ощущения покалывания, искажённое восприятие вкуса, трудности с ближним или дальним зрением (проблемы с аккомодацией), учащённое сердцебиение, ощущение сердцебиения, расслабление кровеносных сосудов, приводящее к низкому кровяному давлению, высокое кровяное давление, рвота, сыпь, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, инфекция мочевыводящих путей, болезненное или затруднённое мочеиспускание, задержка мочи, эректильная дисфункция, болезненная эякуляция или её задержка и озноб.[26]

Метаанализ 2009 года показал значительно худшую переносимость ребоксетина по сравнению с другими 11 антидепрессантами второго поколения, рассмотренными в анализе.[6]

Передозировка[править]

Ребоксетин считается антидепрессантом с относительно низким риском передозировки.[27] Симптомы:[27]

Торговые наименования[править]

Edronax — торговое наименование ребоксетина в каждой англоязычной стране, где он одобрен для клинического использования. Торговые наименования ребоксетина включают († обозначает продукт, который больше не продаётся):[3]

Примечания[править]

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 PRODUCT INFORMATION EDRONAX® Reboxetine mesilate (PDF). TGA eBusiness Services. Pfizer Australia Pty Ltd (17 октября 2012). Дата обращения: 1 февраля 2022. Архивировано 31 января 2022 года.
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 (July 1999) «Reboxetine». CNS Drugs 12 (1): 65–83. doi:10.2165/00023210-199912010-00006.
  3. ↑ 3,0 3,1 Reboxetine Mesilate. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 8 November 2011.
  4. ↑ Государственный реестр лекарственных средств. Дата обращения: 31 января 2022.
  5. ↑ 5,0 5,1 (October 2010) «Reboxetine for acute treatment of major depression: systematic review and meta-analysis of published and unpublished placebo and selective serotonin reuptake inhibitor controlled trials». BMJ 341: c4737. doi:10.1136/bmj.c4737. PMID 20940209.
  6. ↑ 6,0 6,1 (February 2009) «Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis». Lancet 373 (9665): 746–58. doi:10.1016/S0140-6736(09)60046-5. PMID 19185342.
  7. ↑ 7,0 7,1 Reboxetine: benefit-risk balance reviewed. Drug Safety Update. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (сентябрь 2011). Дата обращения: 10 ноября 2013. Архивировано 14 февраля 2014 года.
  8. ↑ (April 2018) «Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis». Lancet 391 (10128): 1357–1366. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMID 29477251.
  9. ↑ (January 2002) «Reboxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor, is an effective and well-tolerated treatment for panic disorder». The Journal of Clinical Psychiatry 63 (1): 31–7. doi:10.4088/JCP.v63n0107. PMID 11838623.
  10. ↑ (September 2004) «Comparison of the treatment with paroxetine and reboxetine in panic disorder: a randomized, single-blind study». Pharmacopsychiatry 37 (5): 206–10. doi:10.1055/s-2004-832593. PMID 15359375.
  11. ↑ (October 2002) «The efficacy of reboxetine in the treatment-refractory patients with panic disorder: an open label study». Human Psychopharmacology 17 (7): 329–33. doi:10.1002/hup.421. PMID 12415550.
  12. ↑ 12,0 12,1 (2011) «A comparison of the effects of reboxetine and placebo on reaction time in adults with Attention Deficit-Hyperactivity Disorder (ADHD)». Daru 19 (3): 231–5. PMID 22615662.
  13. ↑ 13,0 13,1 (April 2008) «An open-label trial of reboxetine in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder». Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 18 (2): 179–84. doi:10.1089/cap.2006.0034. PMID 18439114.
  14. ↑ 14,0 14,1 (May 2005) «Six-week open-label reboxetine treatment in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder». Journal of the American Academy of Child and Adolescent Psychiatry 44 (5): 428–33. doi:10.1097/01.chi.0000155327.30017.8c. PMID 15843764.
  15. ↑ 15,0 15,1 (November 2010) «Efficacy of reboxetine in adults with attention-deficit/hyperactivity disorder: a randomized, placebo-controlled clinical trial». Human Psychopharmacology 25 (7–8): 570–6. doi:10.1002/hup.1158. PMID 21312292.
  16. ↑ 16,0 16,1 (December 2007) «Reboxetine maintenance treatment in children with attention-deficit/hyperactivity disorder: a long-term follow-up study». Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology 17 (6): 803–12. doi:10.1089/cap.2006.0145. PMID 18315452.
  17. ↑ 17,0 17,1 (November 2010) «Reboxetine for ADHD in children non-responders or with poor tolerance to methylphenidate: a prospective long-term open-label study». Attention Deficit and Hyperactivity Disorders 2 (3): 107–13. doi:10.1007/s12402-010-0027-x. PMID 21432596.
  18. ↑ (November 2000) «Reboxetine in the treatment of bulimia nervosa: a report of seven cases». International Clinical Psychopharmacology 15 (6): 351–6. doi:10.1097/00004850-200015060-00006. PMID 11110011.
  19. ↑ (September 2004) «Use of reboxetine in bulimia nervosa: a pilot study». Journal of Psychopharmacology 18 (3): 423–8. doi:10.1177/026988110401800314. PMID 15358988.
  20. ↑ (2006) «Reboxetine in therapy-resistant enuresis: results and pathogenetic implications». Scandinavian Journal of Urology and Nephrology 40 (1): 31–4. doi:10.1080/00365590500407803. PMID 16452053.
  21. ↑ (May 2001) «Stimulant and anticataplectic effects of reboxetine in patients with narcolepsy: a pilot study». Sleep 24 (3): 282–5. doi:10.1093/sleep/24.3.282. PMID 11322710.
  22. ↑ (February 2003) «Attenuation of olanzapine-induced weight gain with reboxetine in patients with schizophrenia: a double-blind, placebo-controlled study». The American Journal of Psychiatry 160 (2): 297–302. doi:10.1176/appi.ajp.160.2.297. PMID 12562576.
  23. ↑ 23,0 23,1 (January 2018) «Selective noradrenaline reuptake inhibitors for schizophrenia». The Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD010219. doi:10.1002/14651858.CD010219.pub2. PMID 29368813.
  24. ↑ (November 2013) «Efficacy and safety of noradrenalin reuptake inhibitor augmentation therapy for schizophrenia: a meta-analysis of double-blind randomized placebo-controlled trials». Journal of Psychiatric Research 47 (11): 1557–63. doi:10.1016/j.jpsychires.2013.07.003. PMID 23899496.
  25. ↑ Joint Formulary Committee. British National Formulary (BNF). — 65. — London, UK : Pharmaceutical Press, 2013. — P. 254–255. — ISBN 978-0-85711-084-8.
  26. ↑ 26,0 26,1 Edronax 4mg Tablets. UK Electronic Medicines Compendium (октябрь 2015). Дата обращения: 20 августа 2017. Архивировано 20 ноября 2021 года.
  27. ↑ 27,0 27,1 The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. — West Sussex : Wiley-Blackwell, 2012. — P. 588. — ISBN 978-0-470-97948-8.
Источник — https://megawiki.ru/wiki/Ребоксетин