Олигомицин

Олигомицин
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Олигомицины — группа макролидов, которые синтезируются актинобактериями из рода Streptomyces. Олигомицины могут быть токсичными для других организмов.

Функция

Являются антибиотиками бактерий рода Streptomyces.

Олигомицин A ингибитор АТФ-синтазы. В исследованиях окислительного фосфорилирования олигомицин A используется как блокатор состояния 3 (фосфорилирование). Олигомицин A ингибирует АТФ-синтазу, блокируя протонный канал (F_o субъединица), которая необходима для окислительного фосфорилирования и синтеза АТФ из АДФ. Ингибирование синтеза АТФ с использованием олигомицина позволяет значительно снизить поток электронов по электрон транспортной цепи. Однако, поток электронов не прекращается полностью из-за протонной утечки (англ. proton leak) или митохондриального разобщения (англ. mitochondrial uncoupling). Митохондриальное разобщение происходит за счет облегченной диффузии протонов в матрикс митохондрий через разобщающий белок. В частности, к таким белкам относится термогенин (UCP1).

Употребление олигомицина может привести к повышению уровня лактата в крови и моче. Повышение лактата крови обусловлено компенсаторным усилением молочнокислого брожения в тканях, при ингибировании митохондриальной стадии дыхания с целью регенерации окислителя (НАД⁺) для гликолиза.

Олигомицины

Форма	R1	R3	R3	R4	R5
Олигомицин А	CH3	H	OH	H,H	CH3
Олигомицин B	CH3	H	OH	O	CH3
Олигомицин С	CH3	H	H	H,H	CH3
Олигомицин D (Рутамицин А)	H	H	OH	H,H	CH3
Олигомицин Е	CH3	OH	OH	O	CH3
Олигомицин F	CH3	H	OH	H,H	CH2CH3
Rutamycin B	H	H	H	H,H	CH3
44-Гомоолигомицин A	CH2CH3	H	OH	H,H	CH3
44-Гомоолигомицин B	CH2CH3	H	OH	O	CH3