Дорзаглиатин

Дорзаглиатин
Дорзаглиатин
Общие
Сокращения	HMS-5552, RO-5305552
Традиционные названия	Dorzagliatin, HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin
Хим. формула	С22H27Cl1N4O5
Физические свойства
Молярная масса	462.931 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	1191995-00-2
	Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.

Дорзаглиатин, известный также как HMS5552 и RO5305552, представляет собой пероральный низкомолекулярный активатор глюкокиназы, предназначенный для лечения диабета путем восстановления гомеостаза глюкозы у людей с диабетом 2 типа^[1]^[2]^[3]. Активируя глюкокиназу поджелудочной железы и печени глюкозозависимым образом, дорзаглиатин регулирует стимулированную глюкозой секрецию гормонов, таких как инсулин в поджелудочной железе и глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) в кишечнике, оптимизируя сигналы глюкозы и инсулина в печени для контроля метаболизма глюкозы у пациентов с диабетом 2 типа^[4]. Дорзаглиатин продемонстрировал стойкую ремиссию в обсервационном исследовании после прекращения лечения у пациентов с диабетом 2 типа, которые достигли хорошего гликемического контроля при монотерапии дорзаглиатином. Пациенты с сахарным диабетом II типа на ранней стадии более трёх месяцев поддерживали целевой уровень гликированного гемоглобина HbA1c после применения дорзаглиатина^[5].

В многочисленных доклинических и клинических исследованиях дорзаглиатин продемонстрировал благоприятные фармакокинетические свойства с хорошими профилями безопасности и эффективности, что позволяет использовать его без необходимости коррекции дозы даже при терминальной стадии почечной недостаточности^[6].

Примечания[править]

↑ Zhu, X. X., Zhu, D. L., Li, X. Y., Li, Y. L., Jin, X. W., Hu, T. X., ... & Chen, L. (2018). Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual‐acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β‐cell function in patients with type 2 diabetes: A 28‐day treatment study using biomarker‐guided patient selection. Diabetes, Obesity and Metabolism, 20(9), 2113-2120. PMID 29707866 doi:10.1111/dom.13338
↑ Дмитриев Р. Дорзаглиатин: лекарство, которому по силам «вылечить» сахарный диабет. Китайская Hua Medicine придумала, как вывести сахарный диабет 2-го типа к длительной и устойчивой ремиссии (неопр.). Mosmedpreparaty.ru. «Мосмедпрепараты» (8 июня 2022).
↑ Zhu, D., Li, X., Ma, J., Zeng, J. E., Gan, S., Dong, X., ... & Chen, L. (2022). Dorzagliatin in drug-naïve patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Nature Medicine, 28(5), 965-973. PMID 35551294 doi:10.1038/s41591-022-01802-6
↑ Chen, L., Zhang, J., Sun, Y., Zhao, Y., Liu, X., Fang, Z., ... & Tracey, G. (2022). Dorzagliatin improves glucose-stimulated GLP-1 secretion in T2D and is synergistic with sitagliptin in glycemic control. Research Square https://doi.org/10.21203/rs.3.rs-1869999/v1
↑ ZENG, J., GAN, S., DONG, X., LIU, Y., SU, X., LUO, J., & MA, J. (2022). 115-LB: Dorzagliatin Showed Sustained Remission in an Observational Study after Discontinuation of Treatment in T2D Patients Who Achieved Good Glycemic Control with Dorzagliatin Monotherapy. Diabetes, 71(Supplement_1). https://doi.org/10.2337/db22-115-LB
↑ Miao, J., Fu, P., Ren, S., Hu, C., Wang, Y., Jiao, C., ... & Chen, L. (2022). Effect of renal impairment on the pharmacokinetics and safety of dorzagliatin, a novel dual‐acting glucokinase activator. Clinical and translational science, 15(2), 548-557. PMID 34706161 PMC 8841463 doi:10.1111/cts.13174

[1] Zhu, X. X., Zhu, D. L., Li, X. Y., Li, Y. L., Jin, X. W., Hu, T. X., ... & Chen, L. (2018). Dorzagliatin (HMS5552), a novel dual‐acting glucokinase activator, improves glycaemic control and pancreatic β‐cell function in patients with type 2 diabetes: A 28‐day treatment study using biomarker‐guided patient selection. Diabetes, Obesity and Metabolism, 20(9), 2113-2120. PMID 29707866 doi:10.1111/dom.13338

[2] Дмитриев Р. Дорзаглиатин: лекарство, которому по силам «вылечить» сахарный диабет. Китайская Hua Medicine придумала, как вывести сахарный диабет 2-го типа к длительной и устойчивой ремиссии (неопр.). Mosmedpreparaty.ru. «Мосмедпрепараты» (8 июня 2022).

[3] Zhu, D., Li, X., Ma, J., Zeng, J. E., Gan, S., Dong, X., ... & Chen, L. (2022). Dorzagliatin in drug-naïve patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Nature Medicine, 28(5), 965-973. PMID 35551294 doi:10.1038/s41591-022-01802-6

[4] Chen, L., Zhang, J., Sun, Y., Zhao, Y., Liu, X., Fang, Z., ... & Tracey, G. (2022). Dorzagliatin improves glucose-stimulated GLP-1 secretion in T2D and is synergistic with sitagliptin in glycemic control. Research Square https://doi.org/10.21203/rs.3.rs-1869999/v1

[5] ZENG, J., GAN, S., DONG, X., LIU, Y., SU, X., LUO, J., & MA, J. (2022). 115-LB: Dorzagliatin Showed Sustained Remission in an Observational Study after Discontinuation of Treatment in T2D Patients Who Achieved Good Glycemic Control with Dorzagliatin Monotherapy. Diabetes, 71(Supplement_1). https://doi.org/10.2337/db22-115-LB

[6] Miao, J., Fu, P., Ren, S., Hu, C., Wang, Y., Jiao, C., ... & Chen, L. (2022). Effect of renal impairment on the pharmacokinetics and safety of dorzagliatin, a novel dual‐acting glucokinase activator. Clinical and translational science, 15(2), 548-557. PMID 34706161 PMC 8841463 doi:10.1111/cts.13174

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]