Перейти к содержанию

Гвайфенезин

Материал из Мегавики — свободной энциклопедии
Гвайфенезин
Химическое соединение
ИЮПАК 3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол
Состав

Гвайфенезин (англ.  Guaifenesin), глицерил гваяколат (англ. glyceryl guaiacolate, GGE, GG) — эфир гваякола и глицерина (3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол), безрецептурный фармацевтический препарат, позиционируемый производителями как отхаркивающее средство и средство против кашля, но не имеющий клинической эффективности[1][2].

Гвайфенезин имеет седативный и миорелаксационный эффект, подобный миорелаксанту мефенезину похожего химического строения, и в качестве седативного средства применяется в ветеринарии[3].

История[править]

Гвайфенезин используется с 1949 года в ветеринарии в качестве седативного средства[4].

В качестве отхаркивающего средства для людей он применяется с 1965 года[4].

Маркетинг[править]

Гвайфенезин продаётся без рецепта как отхаркивающее средство[1]. Его дженерики выпускают многие производители[5]. Объём продаж гвайфенезина только в США и только под торговой маркой Mucinex равен $135 млн в год[1].

Физические свойства[править]

Гвайфенезин — белый порошок, плохо растворимый в воде. При 22 °C он частично выпадает в осадок из 5% аптечного раствора[6].

Фармакологические свойства[править]

Молекула гвайфенезина подобна молекуле мышечного релаксанта мефенезина[7].

Гвайфенезин действует как общесистемный мышечный релаксант, однако его точный механизм действия неизвестен. Предполагаемый механизм действия — селективное подавление или блокировка нервных импульсов в нейронных связях позвоночного столба, ствола мозга и подкорковой области[8].

Эффективность и безопасность[править]

Гвайфенезин (глицерил гваяколат) не увеличивает ни количество, ни структуру мокроты у пациентов[1], он не усиливает муковисцидарныю функцию, не ускоряет очистку дыхательных путей[9] и не ускоряет выздоровление у инфекционных больных с ОРЗ[1][2], поэтому он не может использоваться ни как откаркивающее средство[2], ни как муколитик[9][2].

Применение[править]

Гвайфенезин входит в состав комбинированных противопростудных препаратов[5].

Гвайфенезин применяется как миорелаксант, седативное средство и средство против кашля при острых респираторных заболеваниях. Но он не должен применяться при хроническом кашле[10].

Гвайфенезин входит в состав лекарственных средств, присутствующих в России: Аскорил экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Кашнол® Экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Аскорил (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Джосет® (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол+левоментол), АскоТус Актив (бутамират+гвайфенезин) и других[11].

Примечания[править]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 Hoffer-Schaefer et al., 2014.
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 O'Connell, 2014.
  3. VPT, 2013, p. 287.
  4. 4,0 4,1 VPT, 2013, History, p. 287.
  5. 5,0 5,1 Drugs.com.
  6. VPT, 2013, How Supplied, p. 287.
  7. VPT, 2013, Chemistry, p. 287.
  8. VPT, 2013, Mechanism of Action, p. 287.
  9. 9,0 9,1 Bennett et al., 2015.
  10. Guaifenesin. AHFS Monographs (англ.). Drugs.com.
  11. Лекарственные препараты МНН гвайфенезин. Государственный реестр лекарственных средств.

Литература[править]

  • Hoffer-Schaefer, A. Guaifenesin has no effect on sputum volume or sputum properties in adolescents and adults with acute respiratory tract infections : [англ.] / A. Hoffer-Schaefer, H. J. Rozycki, M. A. Yopp … [et al.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 631–636. — doi:10.4187/respcare.02640. — PMID 24003241.
  • O'Connell, O. J. Is Extended-Release Guaifenesin No Better Than a Placebo? : [англ.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 788–789. — doi:10.4187/respcare.03319. — PMID 24789023.
  • Bennett, W. D. Effect of a single 1200 Mg dose of Mucinex® on mucociliary and cough clearance during an acute respiratory tract infection : [англ.] / W. D. Bennett, A. Kala, H. Duckworth … [et al.] // Respiratory Medicine : журн. — 2015. — Vol. 109, no. 11. — P. 1476–1483. — doi:10.1016/j.rmed.2015.09.017. — PMID 26462765.
  • Guaifenesin // Veterinary Pharmacology and Therapeutics : [англ.] / Eds.: Mark G. Papich, Jim E. Riviere. — 9th ed. — John Wiley & Sons, 2013. — P. 287–288. — 1544 p. — ISBN 1-11-868590-3. — ISBN 978-1-11-868590-7.

Ссылки[править]