Изотретиноин
| Изотретиноин | |
|---|---|
| Isotretinoinum | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C20H28O2 |
| Молярная масса | 300,44 г/моль |
| CAS | 4759-48-2 |
| PubChem | 5282379 |
| DrugBank | DB00982 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Дерматотропные средства |
| АТХ | D10AD04, D10BA01 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 99,9% |
| Способы введения | |
| Перорально, Мазевые основы, Ректальное введение препаратов | |
| Другие названия | |
| Роаккутан, Акнекутан, Сотрет, Ретасол, Ретиноевая мазь | |
Изотретиноин — также известный как 13-цис-ретиноевая кислота[1]. Является лекарством, которое в основном используется для лечения угревой болезни (акне) тяжелой степени. Редко он также используется для предотвращения определенных раковых заболеваний кожи (плоскоклеточный рак) и при лечении других видов рака. Он используется для лечения ихтиоза типа арлекина, обычно летального заболевания кожи и ламеллярного ихтиоза. Это ретиноид, то есть он связан с витамином А и содержится в небольших количествах в организме. Его изомер — третиноин, также является лекарством от акне.
Изотретиноин в основном используется для лечения тяжёлой формы акне. Наиболее частыми побочными эффектами являются временное ухудшение угрей (длится 10 дней), сухие губы (хейлит), сухая и хрупкая кожа и повышенная восприимчивость к солнечному ожогу. Необычные и редкие побочные эффекты включают мышечные боли (миалгии) и головные боли. Известно, что изотретиноин вызывает врождённые дефекты из-за внутриутробного воздействия из-за близкого сходства молекулы с ретиноевой кислотой, натурального производного витамина А, который контролирует нормальное эмбриональное развитие. Он также обладает психическими побочными эффектами, чаще всего депрессией, реже — психозом и необычным поведением. Сообщалось, что другие редкие побочные эффекты включают гиперостоз и преждевременное эпифизарное закрытие зон роста.
Изотретиноин, как и другие ретиноиды, применяется для борьбы с возрастным старением и фотостарением кожи[2].
Фармакодинамика[править]
Изотретиноин воздействует на терминальную дифференцировку кератиноцитов, нормализуя окислительно-восстановительные и регенерационные процессы, в которых ретиноиды (производные витамина А) играют ключевую роль. Изотретиноин способен подавлять продукцию сальных желёз и уменьшать их размер. Благодаря этому свойству наибольшее применение нашёл в дерматологии при лечении акне.
Механизм действия изотретиноина подобен другим ретиноидам и заключается в воздействии на ядерные рецепторы ретиноевой кислоты, тем самым регулирует транскрипционную активность ДНК в клетках кожи[2].
Применение[править]
Является системным ретиноидом в составе некоторых препаратов. Во многих случаях позволяет ингибировать излишнюю продукцию кожного сала, нормализовать регенерационные функции кожи, тем самым вылечивая акне, себорею и угри. Также используется для лечения некоторых форм рака[3]. Воздействие изотретиноина на организм человека полностью не исследовано, однако известно, что это вещество влияет почти на все системы человеческого организма, в том числе: желудочно-кишечную, опорно-двигательную, нервную, внутренней секреции, мочеполовую. Применение этого препарата возможно только по назначению врача. Применение во время беременности запрещено.
Изотретиноин при приеме во внутрь, при наборе соответствующей организму кумулятивной дозы, изменяет состав кожного сала, что может привести к стойкой ремиссии. В норме кожное сало свободно высвобождается. При заболевании акне кожное сало забивается в порах, приводя к размножению бактерий и воспалениям соответственно.
Побочное действие[править]
Строго противопоказан при установленной и планируемой беременности. Женщины должны быть проверены на беременность, прежде чем получать рецепт на этот препарат, и должным образом проинструктированы о последствиях для плода в случае внеплановой беременности во время приема препарата и в течение трех месяцев после его окончания.
Изотретиноин оказывает сильнейшее тератогенное действие на плод (в любых концентрациях, в том числе при однократном приеме), вызывая тяжелейшие пороки развития на любом сроке беременности, поэтому не может быть показан для применения беременным женщинам.
Передозировка может вызвать головную боль или боль в животе, рвоту, головокружение, нарушение мышечной координации, покраснение лица, высыхание и растрескивание губ, но все симптомы быстро проходят и не имеют долгосрочных последствий. Острая токсическая доза не была установлена - дозы до 1600 мг для взрослого и 63 мг кг 1 для ребенка приводили лишь к слабому токсическому действию[4].
 | Для улучшения этой статьи желательно: |
Примечания[править]
- ↑ Pubchem. Isotretinoin (англ.). pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. Дата обращения: 3 апреля 2018.
- ↑ 2,0 2,1 Mukherjee, S. Retinoids in the treatment of skin aging: an overview of clinical efficacy and safety : [англ.] / S. Mukherjee, A. Date, V. Patravale … [et al.] // Clinical Interventions in Aging : журн. — 2006. — Vol. 1, no. 4. — P. 327–348. — doi:10.2147/ciia.2006.1.4.327. — PMID 18046911. — PMC 2699641.
- ↑ Isotretinoin, Accutane, 13-cis Retinoic Acid Chemotherapy Drugs, Chemo Drug Side Effects
- ↑ Russell Barbare. Accutane (англ.) // Encyclopedia of Toxicology (Second Edition) / Philip Wexler. — New York: Elsevier, 2005-01-01. — P. 7–9. — ISBN 978-0-12-369400-3. — doi:10.1016/b0-12-369400-0/00005-3.